Nedavno, GenFleet Therapeuticsobjavila je da je Ured za farmaceutsku upravu (ISAF) kineske posebne administrativne regije Macao odobrio Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) za liječenje pacijenata s uznapredovalim nemikrocelularni rakom pluća (NSCLC) koji nosi mutaciju KRAS G12C koji su primili barem jednu sistemsku terapiju.
Fulzerasib je bio prvi inhibitor KRAS G12C razvijen u Kini koji je dobio odobrenje NDA s oznakom prioritetnog pregleda u kolovozu 2024. od strane NMPA.
O Dupert®-u (fulzerasib, inhibitor KRAS G12C)
Otkriven od strane tvrtke GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) je novi, oralno aktivan, potentni inhibitor KRAS G12C dizajniran za učinkovito ciljanje GTP/GDP izmjene, ključnog koraka u aktivaciji puta, kovalentnom i ireverzibilnom modifikacijom cisteinskog ostatka KRAS G12C proteina. Prekliničke studije selektivnosti cisteina pokazale su visoku selektivnost GFH925 prema G12C. Nakon toga, GFH925 učinkovito inhibira nizvodni signalni put kako bi izazvao apoptozu tumorskih stanica i zaustavljanje staničnog ciklusa.
Fulzerasib je također dobio preporuku klase 1 u liječenju NSCLC-a s mutacijom KRAS G12C u smjernicama CSCO iz 2025., nudeći pacijentima novu mogućnost ciljane terapije s dugotrajnom učinkovitošću i dobrom podnošljivošću.
Prema podacima faze II registracijske studije među pacijentima s NSCLC-om s mutacijom KRAS G12C, monoterapija fulzerasibom postigla je ORR od 49,1% i medijan PFS od 9,7 mjeseci; stopa OS-a u 12 mjeseci bila je 54,4%, a stopa DoR-a u 12 mjeseci bila je 53,7%. Monoterapija je također dobila dvije oznake Breakthrough Therapy za liječenje pacijenata s uznapredovalim NSCLC-om s mutacijom KRAS G12C i kolorektalnim karcinomom.
Studija KROCUS o fulzerasibu u kombinaciji s cetuksimabom, koju je predvodio GenFleet u suradnji s vodećim europskim stručnjacima za rak pluća, također je pokazala impresivnu učinkovitost kod svih pacijenata s NSCLC-om prve linije liječenja, a posebno izniman odgovor tumora kod pacijenata s metastazama u mozgu. Osim toga, režim je pokazao bolju sigurnost/podnošljivost u odnosu na monoterapiju fulzerasibom u drugoj i višoj liniji liječenja NSCLC-a. Kao pionirska kombinacija inhibitora KRAS G12C (fulzerasib) i anti-EGFR antitijela (cetuksimab) u prvoj liniji liječenja raka pluća, ovaj inovativni pristup ima potencijal za uspostavljanje standardnog operativnog postupka sljedeće generacije za terapiju NSCLC-a prve linije.
Prema podacima u najnovijem sažetku na mini usmenoj prezentaciji godišnjeg sastanka Europske konferencije o raku pluća (ELCC) 2025., 45 sudionika ispitivanja primilo je barem jednu procjenu tumora nakon liječenja do 14. siječnja 2025.: ORR je dosegao 80%; DCR je dosegao 100%; mPFS je bio 12,5 mjeseci.
Trenutno se u Kini još uvijek provode mnoga klinička ispitivanja novih tehnologija protiv raka koja traže pacijente. Za konzultacije o novim lijekovima i tehnologijama možete kontaktirati Međunarodni odjel Onkološke bolnice Južne regije Pekinga.
Broj telefona: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Vrijeme objave: 15. srpnja 2025.